டெல்மிசார்டன்

{{drugbox | verifiedrevid = 304971329 | IUPAC_name = 2-(4-{[4-methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid | image = Telmisartan.png | width = 180 | CASNo_Ref = ^N | CAS_number = 144701-48-4 | ATC_prefix = C09 | ATC_suffix = CA07 | PubChem = 65999 | DrugBank = APRD01247 | C=33 | H=30 | N=4 | O=2 | molecular_weight = 514.617 g/mol | bioavailability = 42–100% | protein_bound = ≥99.5% | metabolism = Minimal hepatic | elimination_half-life = 24 hours | excretion = Faecal 97% | pregnancy_category = D (Au), D (ஐக்கிய அமெரிக்க நாடுகள்) | legal_status = S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) | routes_of_administration = Oral }} டெல்மிசார்டன் (INN) (உச்சரிப்பு /tɛlmɪˈsɑrtən/) என்பது உயரழுத்தத்தை நிர்வகிப்பதில் பயன்படும் ஒரு அன்கியோடென்சின் II வாங்கி எதிர்ப்பி (ARB) ஆகும். இது வர்த்தகப் பெயர்களான நார்மிசார் (நாபிகுவாசிம் பார்மகியூட்டிகல்ஸ் பாகிஸ்தானால்), டெல்மினார்ம் (இப்கா வால்), ப்ரிட்டர் அல்லது கின்ஸால் (பேயர் ஸ்கெரிங் பார்மாவால்), மைகார்டிஸ் (பொவரிஞ்சர் இஞ்செல்ஹீம்), டெல்மா (கிளென்மார்க் பார்மா), {டெல்டே{/1} (ராரண்ட் பார்மகியூட்டிகல்ஸ்) மற்றும் {டெலிஆக்ட் D{/1} (ரான்பக்ஸி]]யால்) ஆகியவற்றினைக் கொண்டு சந்தைப்படுத்தப்படுகின்றது.

மருந்து அளிப்பு

பொதுவாக வினைத்திறனான டெல்மிசார்டன் அளவை ( T24 ஐ ரிஸ் ஹெல்த்கேர் சந்தைப்படுத்துகிறது) தினசரி ஒருமுறை 40 மி.கி ஆகும். தினசரி 20 மி.கி அளவை எடுத்து சில நோயாளர்கள் ஏற்கனவே குணமடைந்திருக்கக் கூடும். எதிர்பார்க்கும் இரத்த அழுத்தம் அடையப்படாத சந்தர்ப்பத்தில், தினசரி ஒருவேளை எடுக்கும் டெல்மிசார்டன் அளவை அதிகபட்சம் 80 மி.கி வரைக்கும் அதிகரிக்கலாம்.^[1]

செயல்படும் முறை

டெல்மிசார்டன் (டெல்கியை காடிலா பார்மா சந்தைப்படுத்துகிறது) என்பது அன்கியோடென்சின் ரிசெப்டர் பிளாக்கர் (ARB) ஆகும். இது அன்கியோடென்சின் II வகை 1 (AT₁) வாங்கிகளுக்கு அதிக நாட்டத்தைக் காண்பிக்கிறது, நீண்ட கால செயலைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் எந்தவொரு ARB ஐவிடவும் நீண்ட அரை-வாழ்வுக்காலத்தைக் கொண்டுள்ளது.^[1]^[1]^[2]

டெல்மிசார்டன் ரெனின்-அன்கியோடென்சின் சிஸ்டத்தை (RAS) தடைசெய்வதோடு, இன்சுலின் மற்றும் குளுக்கோஸ் வளர்சிதை மாற்றத்தின் மைய சீர்படுத்தியான பெரொக்ஸிசோம் ப்ரோலிஃபெரேட்டர் ஆக்டிவேட்டட் ரிசெப்டர் காமாவின் (PPAR-γ) தேர்ந்தெடுக்கும் குறிப்பேற்றியாகவும் செயல்படுகிறது. டெல்மிசார்டனின் இரட்டைச் செயல்படும் முறையானது சர்க்கரைநோய் மற்றும் இருதய நோய் (CVD) ஆகியவற்றால் தோற்றுவிக்கப்படும் கலனுக்குரிய மற்றும் சிறுநீரக சேதத்திலிருந்து பாதுகாப்பையும் வழங்கக்கூடும் என நம்பப்படுகிறது.^[2]

டெல்மிசார்டன் AT₂ வாங்கிகளைவிட AT₁ வாங்கிகளில் 3000 மடங்குகள் அதிகமாக இணைகின்ற நாட்டத்தைக் கொண்டுள்ளது. அனைத்து அன்கியோடென்சின் II வகை 1 வாங்கி எதிர்ப்பிகளுடனும் ஒப்பிடும்போது டெல்மிசார்டனிலேயே மிக நீண்ட அரைவாழ்வுக்காலம் (24 மணிநேரம்) உள்ளது.

நோய்க் குறி

இன்றியமையாத உயரழுத்தச் சிகிச்சையில் டெல்மிசார்டன் சுட்டிக்காட்டப்படுகிறது.^[1]

அண்மைக்கால முக்கிய மருத்துவ சோதனைகள்

ஆன்டார்கெட் (ONTARGET)

ஆன்டார்கெட் (ONTARGET) சோதனைத் திட்டம் என்பது (தொடர்கின்ற டெல்மிசார்டன் மட்டும் மற்றும் ராமிப்ரில் உலகளாவிய இறுதி நிலை சோதனையுடன் இணைந்து) இதுவரையில் செய்திராத மிகப்பெரிய ARB மருத்துவ ஆய்வுத் திட்டங்களில் ஒன்று.^[3]

முன்னணி ஆய்வாளரும், கனடா, ஹமில்டன், மேக்மாஸ்டர் பல்கலைக்கழகத்தில் மக்கள் சுகாதார ஆய்வு நிறுவனத்தின் இயக்குநருமான சலிம் யூசுஃப், USA, சிக்காகோவில் நடந்த அமெரிக்க இதயவியல் கல்லூரியின் (ACC) 57வது வருடாந்திர அறிவியல் அமர்வில் சோதனை l முடிவுகளை விளக்கப்படுத்தினார்.^[4]^[4] பின்னர் அந்த முடிவுகள் நியூ இங்கிலண்ட் ஜர்னல் ஆஃப் மெடிசினில் ஏப்ரல் 2008 இல் வெளியிடப்பட்டது.^[5]

ACE தடுப்பி ராமிப்ரில் டெல்மிசார்டன் அல்லது இரண்டினது கலவை, இரண்டில் ஒரு சிகிச்சையை 5.5 ஆண்டுகளாக வழங்குவதற்கு 41 நாடுகளில் 733 மையங்களிலிருந்து 25,620 நோயாளிகள் தோராயமாக எடுக்கப்பட்டனர். உயர் CV ஆபத்துள்ள நோயாளிகளில் CV காரணிகள், இதயத் தசைத்திசு இறப்பு, இருதயத் தாக்கம் அல்லது இருதயக் கோளாறுக்காக மருத்துவமனையில் அனுமதிக்கப்படுதல் ஆகியவற்றால் ஏற்படும் இறப்பின் முதன்மையான கலப்பு விளைவினூடாக இருதய (CV) பாதுகாப்பில் டெல்மிசார்டனின் பங்கை ஆராய்வதே இதன் நோக்கமாக இருந்தது.

டெல்மிசார்டன் ஆனது ராமிப்ரில் போலவே வினைத்திறனாக இருந்ததை முடிவுகள் வெளிக்காட்டின, ஆனால் குறைந்த வீத இருமல் மற்றும் அங்கியோடிமாவுடன், இது ஜூரம் இடைநிறுத்தல்களுக்கு வழிவகுத்தது. கலவைக் குழுவானது இதேபோன்ற வினைத்திறனை அனுபவித்தது, ஆனால் உயரழுத்த அறிகுறிகளின் ஆபத்து அதிகரித்தது. மேலும், ACE தடுப்பிகளுக்கு இசைவாக்கமடையவெனத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட நோயாளிகளிலும், டெல்மிசார்டனுக்குச் சிறப்பாக இசைவாக்கமடைந்திருப்பதும் காண்பிக்கப்பட்டது, மேலும் ராமிப்ரிலைவிட அதிகளவு சிகிச்சை இணக்கமும் இணைந்திருந்தது.^[4]

டிரான்சென்ட் (TRANSCEND)

ஆன்டார்கெட் (ONTARGET) ஆய்வின் ஒரு பகுதியாக, ACE தடுப்பிகளுக்கு இசைவாக்கமடைய முடியாத நோயாளிகளுக்கு, டிரான்சென்ட் (இருதய நோய் (CVD) உள்ள ACE க்கு இசைவாக்கமடையாத பொருள்களில் டெல்மிசார்டன் தோராயமான ஒதுக்கீட்டு ஆய்வு) ஆய்வின் ஒரு பகுதியாக டெல்மிசார்டன் அல்லது ப்லேஸ்போ இரண்டில் ஒன்று வழங்கப்பட்டது. இந்த ஆய்விலிருந்து பெறப்பட்ட முடிவுகள் செப்டம்பர் 2008 இல் லான்செட்டில் வெளியிடப்பட்டன. அதற்கு வந்த ஆசிரியர் கருத்துரை ஒன்று: "ஒட்டுமொத்தமாக, இருதயக் கோளாறுகள் தவிர, பல்வேறு இருதய குழுக்களில் கலனுக்குரிய தாக்கங்களைத் தடுக்க அன்கியோடென்சின்-வாங்கி தடுப்பிகளைப் பயன்படுத்துவது பூரணமாகவில்லை. டிரான்சென்ட் இன் முடிவுகள் ஆன்டார்கெட் (ONTARGET) இல் காண்பிக்கப்பட்ட கீழ்நிலைத்தன்மையற்ற நிலைக்கு சவாலாகிறது, ஒருபோதுமே ஏதாவது இருந்தாலும், ஒரு அதியுயர் விளைவைவிட வேறெதையும் குறிப்பிடவில்லை." ^[6]

பாதுகாப்பு

புரெடெக்சன் (PROTECTION) திட்டம் (Programme of Research tO show Telmisartan End-organ proteCTION) 32 நாடுகளிலிருந்து, 6,875 நோயாளர்களை பத்து சோதனைகளில் கொண்டிருந்தது.^[7]

இந்தத் திட்டமானது, டெல்மிசார்டன் அல்லது டெல்மிசார்டன்/ ஹைட்ரோகுளோரொதயஸைட்டின் வினைத்திறனை வேறுபட்ட நிலைகளிலுள்ள இருதய மற்றும் சிறுநீரக தொடரகத்தில் சோதித்தது. சோதனைகள் உலகம் முழுவதும் இருந்த, வேறுபட்ட அளவுகளில் இருதய ஆபத்தையுடைய நோயாளிகளில் நடத்தப்பட்டது.

பொதுவான நோயாளிகளின் இரு கூட்டத்தில், இரத்த அழுத்த கட்டுப்பாட்டின்மீது டெல்மிசார்டனின் விளைவை இத்திட்டத்தின் 10 ஆய்வுகள் மதிப்பிட்டன: இருதய நோய் ஆபத்து அதிகமாகவுள்ள நோயாளிகள் மற்றும் வேறுபட்ட சிறுநீரக நோய்த்தன்மைகளுள்ள நோயாளிகள். அனைத்து ஆய்வுகளிலும், டெல்மிசார்டன் ப்லேஸ்போவுக்கு அல்லது ACE தடுப்பிகள் ராமிப்ரில் மற்றும் எனலப்ரில் அல்லது ARBகள் லொசார்டன் மற்றும் வல்சார்டன் போன்ற தங்கத் தர மருந்துக்கு ஒப்பிடப்பட்டது.

இத்திட்டத்தின்போது, டெல்மிசார்டன் தங்கத் தரங்களை (ACEIகள் மற்றும் பிற ARBகள்) அடைந்தது, சிலவேளைகளில் தங்கத் தரங்களை எல்லை மீறியது. ஆபத்தான நிலையிலுள்ள நோயாளிகள் கூட்டங்களில், பலத்த, நிலையான இரத்த அழுத்தத்தை ஆபத்தான காலை காலம் முழுவதும் குறைப்பதை டெல்மிசார்டன் தூண்டியது, இங்கு CV ஆபத்து மிகக்கூடுதலாகும், சிறுநீரக தொடரகத்தின் ஒவ்வொரு நிலையிலும் சிறுநீரகபாதுகாப்பு விளைவுகள்.^[8]^[9]

புரோஃபெஸ் (PRoFESS)

புரோஃபெஸ் (PRoFESS) - பிரிவென்ஷன் ரெஜிமென் ஃபார் எஃபெக்டிவ்லி எவொய்டிங் செகண்ட் ஸ்ட்ரோக்ஸ். டெல்மிசார்டனுடனான சிகிச்சையானது குருதியோட்டக்குறைவுத் தாக்கம் ஏற்பட்ட உடன் ஆரம்பிக்கப்பட்டு, 2.5 ஆண்டுகளுக்குத் தொடரப்பட்டது, இது மீண்டும்மீண்டும் வருகின்ற தாக்கம், முக்கிய இருதய செயல்பாடுகள் அல்லது சர்க்கரைநோயைக் குறிப்பிடத்தக்க அளவுக்குக் குறைக்கவில்லை. (ClinicalTrials.gov எண், NCT00153062)^[10]

வெளிப்புற இணைப்புகள்

http://www.pritor.com
http://www.micardis.com/index.jsp பரணிடப்பட்டது 2010-04-10 at the வந்தவழி இயந்திரம்
http://www.pslgroup.com/dg/e6dce.htm பரணிடப்பட்டது 2007-10-20 at the வந்தவழி இயந்திரம்
http://www.ICMAedu.com பரணிடப்பட்டது 2021-01-24 at the வந்தவழி இயந்திரம்
http://www.emea.europa.eu பரணிடப்பட்டது 2013-07-15 at the வந்தவழி இயந்திரம்

குறிப்புதவிகள்

↑ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ப்ரிட்டர் விவரிக்கின்ற தகவல்கள்
↑ ^2.0 ^2.1 பென்சன் எஸ்.சி மற்றும் பலர் ஐடெண்டிஃபிகேஷன் ஆஃப் டெல்மிசார்டன் ஆஸ் அ யூனிக் அங்கியோடென்சின் II ரிசெப்டர் அண்டாகானிஸ்ட் வித் செலக்டிவ் PPARgamma-மாடுலேட்டிங் ஆக்டிவிட்டி. ஹைப்பர்டென்சன் 2004 மே; 43(5): 993-1002.
↑ தி ஆன்டார்கெட் இன்வெஸ்டிகேட்டர்ஸ். டெல்மிசார்டன், ராமிப்ரில், ஓர் போத் இன் பேஷியண்ட்ஸ் அட் ஹை ரிஸ்க் ஃபார் வாஸ்குலர் இவண்ட்ஸ் N Engl J Med 2008;358:1547-59.
↑ ^4.0 ^4.1 ^4.2 "காப்பகப்படுத்தப்பட்ட நகல்". Archived from the original on 2021-01-24. பார்க்கப்பட்ட நாள் 2021-09-04.
↑ தி ONTARGET இன்வெஸ்டிகேட்டர்ஸ். டெல்மிசார்டன், ராமிப்ரில், ஓர் போத் இன் பேஷியண்ட்ஸ் அட் ஹை ரிஸ்க் ஃபார் வாஸ்குலர் இவண்ட்ஸ் N Engl J Med 2008;358:1547-59.
↑ தி லான்செட் 2008;372(9644): 1128–1130.
↑ வேபர் எம். தி டெல்மிசார்டன் புரோகிராம் ஆஃப் ரிசர்ச் டு ஷோ டெல்மிசார்டன் எண்ட்-ஆர்கன் proteCTION (PROTECTION) புரோகிராம். ஜே ஹைபர்டென்ஸ் 2003;21 (வழங்கல் 6):S37–S46.
↑ வேபர் எம். தி டெல்மிசார்டன் புரோகிராம் ஆஃப் ரிசர்ச் டு ஷோ டெல்மிசார்டன் எண்ட்-ஆர்கன் புரெடெக்சன் (PROTECTION) புரோகிராம். ஜே ஹைபர்டென்ஸ் 2003;21 (வழங்கல் 6):S37–S46.
↑ http://www.pritor.com
↑ http://clinicaltrials.gov/show/NCT00153062

வார்ப்புரு:Angiotensin II receptor antagonists

[Pritor_prescribing_information-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ப்ரிட்டர் விவரிக்கின்ற தகவல்கள்

[Benson_SC_1002-2] 2.0 ^2.1 பென்சன் எஸ்.சி மற்றும் பலர் ஐடெண்டிஃபிகேஷன் ஆஃப் டெல்மிசார்டன் ஆஸ் அ யூனிக் அங்கியோடென்சின் II ரிசெப்டர் அண்டாகானிஸ்ட் வித் செலக்டிவ் PPARgamma-மாடுலேட்டிங் ஆக்டிவிட்டி. ஹைப்பர்டென்சன் 2004 மே; 43(5): 993-1002.

[3] தி ஆன்டார்கெட் இன்வெஸ்டிகேட்டர்ஸ். டெல்மிசார்டன், ராமிப்ரில், ஓர் போத் இன் பேஷியண்ட்ஸ் அட் ஹை ரிஸ்க் ஃபார் வாஸ்குலர் இவண்ட்ஸ் N Engl J Med 2008;358:1547-59.

[ICMAedu.com-4] 4.0 ^4.1 ^4.2 "காப்பகப்படுத்தப்பட்ட நகல்". Archived from the original on 2021-01-24. பார்க்கப்பட்ட நாள் 2021-09-04.

[5] தி ONTARGET இன்வெஸ்டிகேட்டர்ஸ். டெல்மிசார்டன், ராமிப்ரில், ஓர் போத் இன் பேஷியண்ட்ஸ் அட் ஹை ரிஸ்க் ஃபார் வாஸ்குலர் இவண்ட்ஸ் N Engl J Med 2008;358:1547-59.

[6] தி லான்செட் 2008;372(9644): 1128–1130.

[7] வேபர் எம். தி டெல்மிசார்டன் புரோகிராம் ஆஃப் ரிசர்ச் டு ஷோ டெல்மிசார்டன் எண்ட்-ஆர்கன் proteCTION (PROTECTION) புரோகிராம். ஜே ஹைபர்டென்ஸ் 2003;21 (வழங்கல் 6):S37–S46.

[8] வேபர் எம். தி டெல்மிசார்டன் புரோகிராம் ஆஃப் ரிசர்ச் டு ஷோ டெல்மிசார்டன் எண்ட்-ஆர்கன் புரெடெக்சன் (PROTECTION) புரோகிராம். ஜே ஹைபர்டென்ஸ் 2003;21 (வழங்கல் 6):S37–S46.

[9] ttp://www.pritor.com

[10] ttp://clinicaltrials.gov/show/NCT00153062

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]