ஐப்யூபுரூஃபன்

ஐப்யூபுரூஃபன் (INN) (ஒலிப்பு: /ˈaɪbjuːproʊfɛn/ அல்லது /aɪbjuːˈproʊfən/; இப்போது காலாவதியாகிவிட்ட பெயரீட்டிலிருந்து சோ-ப்யூ டைல்-புரோ பனொய்க்-ஃபென் னொலிக் அமிலம்) என்பது ஸ்ட்டீராய்டு அல்லாத, அழற்சியைத் தடுக்கின்ற மருந்து (NSAID) ஆகும். இது உண்மையில் புரூஃபென் என்னும் பெயரில் சந்தைப்படுத்தப்படுகிறது, அதோடு வேறுபட்ட பிற வர்த்தகச் சின்னங்களில் (வர்த்தகப் பெயர்கள் பிரிவைக் காண்க), அதிகளவில் குறிப்பிடத்தக்கதாக நுரோஃபென், ஆட்வில் மற்றும் மொட்ரின் ஆகியவற்றில் வருகின்றது. இது மூட்டுவாதத்தின் அறிகுறிகள், தொடக்கநிலை சூதகவலி, ஜுரம் ஆகியவற்றுக்கான நிவாரணியாகவும், குறிப்பாக அழற்சிக் கூறுள்ள இடத்தில் வலிநிவாரணியாகவும் பயன்படுத்தப்படுகிறது. ஆஸ்பிரின் அல்லது பிற நன்கறிந்த குருதித்தட்டுக்கு எதிரான மருந்துகளுடன் ஒப்பிடும்போது, ஐப்யூபுரூஃபன் வலிமைகுறைந்த மற்றும் வாழ்நாள் குறைந்ததாக இருந்தபோதும், இது குருதித்தட்டு எதிர் (antiplatelet) விளைவைக் கொண்டிருப்பதாக அறியப்பட்டுள்ளது. ஐப்யூபுரூஃபன் உலக சுகாதார நிறுவனத்தின் "அத்தியாவசிய மருந்துகள் பட்டியலில்" உள்ள ஒரு உள்ளக மருந்து ஆகும். இது அடிப்படை சுகாதார சேவை முறைக்கான குறைந்தபட்ச மருத்துவத் தேவைகளின் பட்டியலாகும்.[1]

Ibuprofen
ஒழுங்குமுறைப் (IUPAC) பெயர்
(RS)-2-(4-(2-methylpropyl)phenyl)propanoic acid
மருத்துவத் தரவு
கட்டுப்பாட்டு உரிமத் தரவு US FDA:link
மகப்பேறுக்கால மதிப்பீட்டு வகை C(AU) D(US)
சட்டத் தகுதிநிலை Unscheduled (AU) GSL (UK) OTC (அமெரிக்கா)
வழிகள் Oral, rectal, topical, and intravenous
மருந்தியக்கத் தரவு
உயிருடலில் கிடைப்பு 49–73%
புரத இணைப்பு 99%
வளர்சிதைமாற்றம் Hepatic (CYP2C9)
அரைவாழ்வுக்காலம் 1.8–2 hours
கழிவகற்றல் Renal
அடையாளக் குறிப்புகள்
CAS எண் 15687-27-1
ATC குறியீடு M01AE01
பப்கெம் CID 3672
DrugBank APRD00372
ChemSpider 3544
வேதியியல் தரவு
வாய்பாடு C13

H18 Br{{{Br}}} O2  

மூலக்கூற்று நிறை 206.28
SMILES eMolecules & PubChem
இயற்பியல் தரவு
உருகு நிலை 76 °C (169 °F)
மேற்பூச்சிடப்பட்ட 200 மி.கி ஐப்யூபுரூஃபன் மாத்திரைகள்

வரலாறு தொகு

1960 களில் பூட்ஸ் குரூப்பின் ஆராய்ச்சிப் பிரிவின்மூலம் புரப்பியோனிக் அமிலத்திலிருந்து ஐப்யூபுரூஃபன் பெறப்பட்டது.[2] இது ஆண்ட்ரு ஆர்.எம் டன்லப் என்பவரால் அவருடைய கூட்டாளிகள் ஸ்டீவார்ட் ஆதம்ஸ், ஜான் நிக்கல்சன், ஜெஃப் வில்சன் மற்றும் கொலின் புரோஸ் ஆகியோருடன் சேர்ந்து கண்டுபிடிக்கப்பட்டு, 1961 இல் காப்புரிமை பெறப்பட்டது. இந்த மருந்து 1969 இல் இங்கிலாந்திலும், 1974 இல் அமெரிக்காவிலும் முடக்கு வாதத்துக்கான சிகிச்சையாக விற்பனை தொடங்கப்பட்டது. மருத்துவர். ஆதம்ஸ் தொடக்கத்தில் தனது மருந்தை ஒரு தொக்கிய விளைவு மீது சோதனை செய்தார். படிப்படியாக அவருக்கு 1987 இல் OBE விருது அளிக்கப்பட்டது. பூட்ஸ் மருந்தை உருவாக்கியதற்காக 1987 இல் தொழில்நுட்ப சாதனைக்கான ராணியின் விருதைப் பெற்றார்.[3]

பொதுவான நிர்வாகம் தொகு

பல நாடுகளிலும், ஐப்யூபுரூஃபனின் குறைந்த அளவானது (200 மி.கி, சிலவேளைகளில் 400 மி.கி) மருத்துவர் சிபாரிசு இல்லாமல் (OTC) கிடைக்கிறது. ஐப்யூபுரூஃபன் அளவையைப் பொறுத்த செயற்பாட்டு காலம் அண்ணளவாக 4–8 மணிநேரத்தைக் கொண்டது, இதன் குறுகிய அரை-வாழ்வு காலத்தால் அறிவுறுத்தப்பட்டதைவிட நீண்டது. பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவையானது உடல் நிறை மற்றும் நோய்க் குறிகளுடன் வேறுபடுகிறது. பொதுவாக, வாயால் எடுக்கப்படும் அளவை ஒவ்வொரு 4-6 மணிநேரங்களுக்கு 200–400 மி.கி (சிறுவர்களில் 5–10 மி.கி/கி.கி), வழக்கமான தினசரி அளவை 800–1,200 மி.கி வரை சேர்க்கலாம். 1,200 மி.கி என்பது மருத்துவர் எழுதிக்கொடுக்காமல் பயன்படுத்துவதற்கான அதிகபட்ச அளவாகக் கருதப்படுகிறது, ஆனால் மருத்துவரின் ஆலோசனையின் பேரில், வயது வந்தவர்களுக்கு ஐப்யூபுரூஃபனின் அதிகபட்ச அளவு அளவையொன்றுக்கு 800 மில்லிகிராம்கள் அல்லது நாள் ஒன்றுக்கு 3200 மி.கி (4 அதிகபட்ச அளவைகள்).

கரைசலில் பிரிகையடைகின்ற ஆஸ்பிரின் போலல்லாது, ஐப்யூபுரூஃபன் நிலையானது, ஆகவே இப்யூபுரூஃபன் வெளிப்பூச்சு ஜெல் வடிவத்தில் கிடைக்கக்கூடியது, இது தோலின் ஊடாக உறிஞ்சப்படும், இதை விளையாட்டுக் காயங்களுக்கு, உணவுக்கால்வாய் சிக்கல்கள் ஏற்படுவதற்கு குறைவான ஆபத்து இருக்குமாறு பயன்படுத்தலாம்.[4]

ஆஃப்-லேபிள் மற்றும் புலன்விசாரணைப் பயன்பாடு தொகு

ஐப்யூபுரூஃபன் சில்வேளைகளில் முகப்பரு போன்ற தோல் வியாதிகளுக்கான சிகிச்சைக்குப் பயன்படுத்தப்படும், ஏனென்றால் இதில் அழற்சியைத் தடுக்கும் பண்புகள் உள்ளன,[5] வயதுவந்தவர்களின் தோல்நோய்க்கான மேற்பூச்சு மருந்தாக இது ஜப்பானில் விற்கப்பட்டுள்ளது.[6]

பிற NSAIDகள் உடன், தீவிர குற்றுநிலை இரத்த குறை அழுத்தத்துக்கு (நிற்கும்போது குறைந்த இரத்த அழுத்தம்) ஐப்யூபுரூஃபன் பயன்படுத்தப்படலாம்.[7]

சில ஆராய்ச்சிகளில், குறைந்த அளவைகளில் நீண்ட காலத்துக்குக் கொடுக்கும்போது, ஆல்சைமர் நோய்க்கான மருந்துப்போலியான புரோஃபைலக்ஸிஸுடன் ஒப்பிடும்போது ஐப்யூபுரூஃபன் சிறப்பான முடிவுகளைக் காண்பித்தது.[8] இந்த நோய்க்குறிக்காக ஐப்யூபுரூஃபனைப் பரிந்துரைக்க முன்னர் அந்த முடிவுகளை உறுதிப்படுத்த, இன்னும் மேலதிக ஆய்வுகள் தேவை.

ஐப்யூபுரூஃபன் பார்க்கின்சன் நோய் வருவதற்கான ஆபத்தைக் குறைவாகவே கொண்டுள்ளது, மேலும் இதைத் தாமதப்படுத்தக்கூடும் அல்லது தடுக்கக்கூடும். பார்க்கின்சன் நோய் ஏற்படுவது குறித்து ஆஸ்பிரின், பிற NSAIDகள் மற்றும் பரசிட்டமால் என்பன எந்தவித விளைவையும் கொண்டிருக்கவில்லை.[9] இந்தப் பயனுக்காக ஐப்யூபுரூஃபனை பரிந்துரைப்பதன் முன்னர் மேலும் ஆய்வுகள் தேவைப்படுகின்றன.

ஐப்யூபுரூஃபன் லைசின் தொகு

ஐரோப்பா, ஆஸ்திரேலியா மற்றும் நியூசிலாந்து ஆகிய நாடுகளில், ஐப்யூபுரூஃபன் லைசின் (இப்யூபுரூஃபன் லைசின் உப்பு, சிலவேளைகளில் "லைசின் நேரயன் வடிவில் இருந்தாலும் கூட, ஐப்யூபுரூஃபன் லைசினேட்" என அழைக்கப்படும்) என்பது இப்யூபுரூஃபனின் அதே நிலைகளின் சிகிச்சைக்காக உரிமம் பெறுகிறது. லைசின் உப்பு நீரில் கரையும் தன்மையை அதிகரிக்கிறது, ஆகவே மருந்துகள் நாளத்துள் உறிஞ்சப்படுவதை அனுமதிக்கிறது.[10] ஐப்யூபுரூஃபன் லைசினானது அமில ஐப்யூபுரூஃபனுடன் ஒப்பிடுகையில் அதிவிரைவான செயல் ஆரம்பத்தைக் காண்பித்துள்ளது.[11]

500 முதல் 1500 கிராம் நிறையுடைய முதிர்வுறா கைக்குழந்தைகளில் ஐப்யூபுரூஃபன் லைசின் திறந்துள்ள தமனிநாள மூடலுக்காக குறிப்பிடப்படுகிறது, வழமையான மருத்துவ நிர்வகிப்பு திறனற்றதாக இருக்கும்போது, இந்தக் குழந்தை 32 வாரங்களுக்கு அதிகரிக்காத சினைக்கரு பருவத்தில் இருக்கும் (எ.கா., திரவ கட்டுப்பாடு, சிறுநீரிறக்கிகள், சுவாசத்துக்குரிய வசதி, இன்னும்பல).[10] இந்த நோய்க்குறி சம்பந்தமாக, ஐப்யூபுரூஃபன் லைசின் என்பது நாளத்துள்ளான இண்டோமெதேசின்னுக்கு வினைத்திறனான மாற்றுமருந்தாக உள்ளது, அதோடு சிறுநீரக செயற்பாட்டு ரீதியாகவும் இது நன்மைபயப்பதாக இருக்கக்கூடும்.[12]

செயல்பாட்டுப் பொறிமுறை தொகு

ஐப்யூபுரூஃபன் போன்ற ஸ்டீரொய்டு அல்லாத், அழற்சியைத் தடுக்கின்ற மருந்துகள், நொதியம் சைக்ளோஆக்ஸியனேஸ் (COX) என்பதைத் தடுப்பதன்மூலம் செயலாற்றுகிறது, அந்த நொதியம் அராக்கிடோனிக் அமிலத்தை ப்ராஸ்டாகிளாண்டின் H2|ப்ராஸ்டாகிளாண்டின் H2 (PGH2) ஆக மாற்றுகிறது. PGH2 ஆனது தொடர்ந்து, வேறு நொதியங்களால் பல பிற ப்ராஸ்டாகிளாண்டின்களாகவும் (இவை வலி, அழற்சி மற்றும் ஜுரம் ஆகியவற்றினைத் தீர்ப்பவை), துராம்பக்ஸேன் A2|துராம்பக்ஸேன் A2 ஆகவும் (இது குருதித்தட்டு திரள்வதை ஊக்குவித்து குருதி உறைதலை உருவாக்கும்) மாற்றப்படுகிறது.

ஆஸ்பிரின், இண்டோமெதேசின் மற்றும் பல பிற NSAIDகள் போல, ஐப்யூபுரூஃபன் தேர்ந்தெடுத்தலில்லாத COX நிறுத்தி ஆகும் —அதாவது, இது சைக்ளோஆக்ஸிஜனெஸின் இரு ஐசோபார்ம்கள், COX-1 மற்றும் COX-2 ஆகியவற்றைத் தடுக்கிறது. NSAIDகளின் வலி நிவாரணி, காய்ச்சலடக்கி, மற்றும் அழற்சியைத் தடுக்கின்ற செயல்பாடானது COX-2 ஐத் தடுப்பதன் மூலமே பிரதானமாக பெறப்படுவதாகத் தோன்றுகிறது, இங்கு COX-1 ஐத் தடுத்தல் என்பது குருதித்தட்டு திரளிலும் உணவுக்கால்வாய் தொகுதியிலும் விரும்பத்தகாத விளைவுகளை ஏற்படுத்தும் செயலாக இருக்கலாம்.[13] இருந்தபோதும், வலி நிவாரணி, அழற்சியைத் தடுத்தல் மற்றும் NSAIDகளின் இரைப்பைக்குரிய பாதிப்பு விளைவுகள் என்பவற்றின் பங்கானது நிச்சயமற்றது மற்றும் வேறுபட்ட சேர்மங்கள் வேறுபட்ட அளவான வலியகற்றல் மற்றும் இரைப்பைக்குரிய பாதிப்பை ஏற்படுத்தும்.[14]

தீய விளைவுகள் தொகு

தேர்ந்தெடுத்தலில்லாத NSAIDகள் அனைத்திலுமே ஐப்யூபுரூஃபன் குறைந்தளவிலான சந்தர்ப்பங்களையே உணவுக்கால்வாய்க்குரிய தீய மருந்துத் தாக்கங்களுக்கு (ADRகள்) உருவாக்குவதாகத் கொண்டிருப்பதாகத் தெரிகிறது. இருந்தபோதும், இது குறைந்த அளவைகளில் ஐப்யூபுரூஃபனைப் பயன்படுத்தும்போது மட்டுமே, ஆகவே மருத்துவர் எழுதிக்கொடுக்காத ஐப்யூபுரூஃபன் தயாரிப்புகளில் பொதுவாக தினசரி அளவையாக 1,200 மி.கி என அறிவுறுத்தி லேபிளிடப்பட்டிருக்கும்.[15][16]

பொதுவான தீய விளைவுகளாவன: குமட்டுதல், சீரணக்கேடு, உணவுக்கால்வாய்க்குரிய புண் ஏற்படுதல்/குருதிவடிதல், அதிகளவிலான ஈரல் நொதியங்கள், வயிற்றோட்டம், மலச்சிக்கல், மூக்கில் இரத்தக்கசிவு, தலைவலி, தலைச்சுற்றல், குறிவிறைப்பியம், சொறி, உப்பு மற்றும் திரவம் தங்கியிருத்தல் மற்றும் உயர் இரத்த அழுத்தம்.[17]

இடைக்கிடை ஏற்படுகின்ற தீய விளைவுகளாவன: களத்தில் புண் ஏற்படுதல், இருதயக் கோளாறு, அதிகேலியரத்தம், சிறுநீரக கோளாறு, குழப்பம் மற்றும் பிராங்கஇசிவு.[17]

ஒளியுணர்திறன் தொகு

பிற NSAIDகளுடன் சேர்த்து ஐப்யூபுரூஃபன் ஒரு ஒளியுணர்திறனாக்க முகவர் என குறிப்பிடப்பட்டுள்ளது.[18][19] இருந்தபோதும், ஐப்யூபுரூஃபனில் இது அரிதாகவே நிகழ்கிறது, பிற 2-அரைல்புராபியானிக் அமில வகுப்புடன் ஒப்பிடும்போது இதில் மிகவும் நலிவான ஒளியுணர்திறனாக்கமே உள்ளதாகக் கருதப்படுகிறது. இது ஏனென்றால் ஐப்யூபுரூஃபன் மூலக்கூறானது ஒரேயொரு தனித்த ஃபெனைல் பகுதிக் கூறைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் பிணைப்பு இணைவு ஒன்றுமே இல்லை, இதனால் மிகவும் நலிவான நிறந்தாங்கி அமைப்பும் மிகவும் நலிந்த உறிஞ்சுதல் நிறமாலையும் உருவாகின்றன, இந்த நிறமாலை சூரிய நிறமாலைக்குள் சென்றடைய மாட்டாது.

இருதயக் கலனுக்குரிய ஆபத்து தொகு

பல்வேறு NSAIDகளுடன் சேர்ந்து, குறிப்பாக நீண்டகாலமாக அதிகரித்த அளவைகளில் பயன்படுத்துபவர்களுக்கு, ஐப்யூபுரூஃபன் இதயத் தசைத்திசு இறப்பை (மாரடைப்பு) ஏற்படுத்துவதாகக் குறிப்பிடப்பட்டுள்ளது.[20]

குடல் அழற்சி நோயிலுள்ள ஆபத்துக்கள்(IBD) தொகு

குடலில் குருதிவடிதல் மற்றும் குடல் சுவரில் புண்ணை ஏற்படுத்தும் திறன் ஆகியவை காரணமாக ஐப்யூபுரூஃபனை குடல் அழற்சி நோய் உள்ளவர்கள் தொடர்ச்சியாக பயன்படுத்தக்கூடாது. பராசிட்டமால்/அடிட்டமினோஃபென் போன்ற வலி நிவாரணிகள் அல்லது கோடீனைக் (இவை குடலில் செயற்பாட்டைக் குறைக்கும்) கொண்டுள்ள மருந்துகள் ஆகியவை IBD இல் ஐப்யூபுரூஃபனைவிட பாதுகாப்பான வலி நிவாரணிகளாகும். திடீர் சீற்றம் எற்படும்போது இப்யூபுரூஃபனானது IBD ஐ மேலும் மோசமாக்கும் எனவும் அறியப்பட்டுள்ளது, ஆகவே முழுவதுமாகத் தவிர்க்கப்படவேண்டும்.

மனித நச்சியல் தொகு

ஐப்யூபுரூஃபன் மருத்துவர் எழுதிக்கொடுக்காமலே பயன்படுத்தலாம் என உரிமம் அளிக்கப்பட்டிருப்பதால், இதனை அளவுக்கு அதிகமாக எடுத்தலும் சாதாரணமாகியுள்ளது. ஐப்யூபுரூஃபனை அளவுக்கு அதிகமாக பயன்படுத்துவதால், நச்சுத்தன்மை ஏற்பட்டு உயிருக்கு ஆபத்து ஏற்படுகின்ற சாத்தியங்கள் குறைவு என்றாலும்கூட, மருத்துவ இலக்கியத்தில் அளவுக்கு மீறிய அனுபவங்கள் பல விவரிக்கப்பட்டுள்ளன.[21] அளவுக்கதிகமாக பயன்படுத்திய சந்தர்ப்பங்களில், மனிதரின் தோன்றும் விளைவானது தீவிர சிகிச்சைக்குப் பதிலாக அறிகுறிகள் எதுவுமே தோன்றாமையில் இருந்து இறப்பு ஏற்படுவதுவரை மாறுபடுகிறது. அநேகமான அறிகுறிகள் ஐப்யூபுரூஃபனின் அளவுக்கு அதிகமான மருந்தியல் செயல்பாடாகும், மேலும் வயிற்று வலி, குமட்டுதல், வாந்தி, அயர்வு, தலைச்சுற்று, தலைவலி, காதிரைச்சல் மற்றும் விழிநடுக்கம் ஆகியன உள்ளடங்கும். அரிதாக கூடுதல் கேடாப அறிகுறிகளான உணவுக்கால்வாய்க்குரிய குருதி வடிதல், வலிப்புகள், ஆக்கச்சிதைமாற்ற அமிலத்துவம், அதிகேலியரத்தம், இரத்த குறை அழுத்தம், குறை இதயத் துடிப்பு, மிகை இதயத் துடிப்பு, ஏட்ரியக் குறு நடுக்கம், கோமா, ஈரலின் செயலிழப்பு, சிறுநீரகத் திறனிழப்பு, நீலம்பாய்தல், சுவாச அழுத்தம் மற்றும் இதயத்தம்பம் ஆகியவையும் ஏற்படுவதாகக் கூறப்படுகின்றன.[22] உள்ளெடுக்கப்படும் அளவையும், கடந்துவிட்ட நேரத்தையும் பொறுத்து அறிகுறிகளின் தீவிரத்தன்மை மாறுபடும்; இருந்த்போதும், தனிநபர் உணர்திறனும் அறிகுறிகளை வெளிப்படுத்துவதில் மிகமுக்கிய பங்கு வகிக்கும். பொதுவாக, ஐப்யூபுரூஃபன் அளவுக்கு அதிகமாக எடுக்கப்பட்ட சந்தர்ப்பங்களில் கவனிக்கப்பட்ட அறிகுறிகள், பிற NSAIDகளை அளவுக்கு அதிகமாக எடுத்தபோது ஏற்பட்ட அறிகுறிகளைப் போலவே இருக்கும்.

அறிகுறிகளின் தீவிரத்தன்மைக்கும் அளவிடப்பட்ட ஐப்யூபுரூஃபன் பிளாஸ்மா மட்டங்களுக்குமிடையில் ஒரு சிறிய தொடர்பு உள்ளது. 100 மி.கி/கி.கி அளவையை விடக்குறைந்ததில் நச்சுத்தன்மையான விளைவுகள் ஏற்படவாய்ப்பில்லை, ஆனால் 400 மி.கி/கி.கி ஐ விட அதிகமாக எடுக்கும்போது தீவிரமாகலாம்; (ஒரு சராசரி மனிதனுக்கு கிட்டத்தட்ட 150 200மி.கி மாத்திரைகள்)[23] இருப்பினும், கூடுதல் அளவைகள் நோய்சார்ந்த பயிற்சியானது இறப்பை ஏற்படுத்தும் என்பதைக் குறிப்பிடமாட்டாது.[24] 0}உயிர் போக்கும் அளவையானது ஒரு தனிப்பட்ட நோயாளியின் வயது, எடை மற்றும் உடனிருக்கின்ற நோய்கள் ஆகியவற்றுடன் மாறுபடும் என்பதால் அதைச் சரியாகத் தீர்மானித்தல் சாத்தியமல்ல.

சிகிச்சை பெருமளவில் நோய்க்குறி அடிப்படையானது. தொடக்க, இரைப்பைக்குரிய தொற்றுநீக்கம் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. இது திறன்சேர்க்ப்பட்ட கரியைப் பயன்படுத்திச் செய்யப்படுகிறது; மருந்து தொகுதிச்சுற்றோட்டத்தில் நுழைய முன்னர் அதைக் கரி உறிஞ்சுகிறது. இரையகக் கழுவல் என்பது இப்போது அரிதாகவே பயன்படுத்தப்படுகிறது, ஆனால் உள்ளெடுக்கப்பட்ட அளவானது உயிருக்கு ஆபத்தை ஏற்படுத்தக்கூடியது எனில், இதுபற்றிச் சிந்திக்கலாம், உள்ளெடுக்கப்பட்டு 60 நிமிடங்களில் இதைச் செய்யலாம். வாந்தி பரிந்துரைக்கப்பட்டதல்ல.[25] ஐப்யூபுரூஃபன் உள்ளெடுத்தல்களில் அநேகமானவை மேலோட்டமான தாக்கங்களை மட்டுமே உருவாக்குகின்றன, மேலதிக அளவையைக் கட்டுப்படுத்தல் நேரடிமுறையானது. சாதாரண சிறுநீர் வெளியேற்றத்தைப் பேணுவதற்கு இயல்பான நடவடிக்கைகள் ஏற்படுத்தவேண்டும், சிறுநீரகச் செயற்பாட்டை கண்காணிக்க வேண்டும்.[23] ஐப்யூபுரூஃபன் அமில இயல்புகளைக் கொண்டிருப்பதால், இது சிறுநீருடன் சேர்ந்தும் வெளியேற்றப்படும், திணிக்கப்பட்ட காரத்தன்மை சிறுநீர்ப்பெருக்கு கோட்பாட்டுரீதியில் விரும்பத்தக்கது. இருந்த்போதும், ஐப்யூபுரூஃபன் குருதியில் அதிகளவு புரத இணைப்பாக இருப்பதால் மாற்றமடையாத மருந்தின் குறைந்தளவே சிறுநீரகமூடாக வெளிற்றப்படும். திணிக்கப்பட்ட காரத்தன்மை சிறுநீர்ப்பெருக்கு என்பதும் இதனால் மட்டுப்படுத்தப்பட்ட நன்மையையே கொடுக்கும்.[26] இரத்த குறை அழுத்தம், GI குருதிவடிதல், அமிலவேற்றம் மற்றும் சிறுநீரக நச்சுத்தன்மை ஆகியவற்றிற்கான நோய்க்குறி சிகிச்சை சுட்டிக்காட்டப்படக்கூடும். சிலவேளைகளில், தீவிர சிகிச்சைப் பிரிவில் பல நாட்களுக்குக் கவனமாகக் கண்காணிக்கவேண்டியது அவசியமாகும். நோயாளி ஒருவருக்கு கடுமையான நஞ்சூட்டம் இருக்கிறது எனில், அவர்கள் பொதுவாக பிந்தைய நோய்த்தாக்கப் பின் விளைவுகள் எதையும் அனுபவிக்க மாட்டார்கள்.

உடற்திரவங்களில் கண்டறிதல் தொகு

மருந்து ஒவ்வா தாக்கத்துக்குள்ளான நபரில் இம்மருந்து இருப்பதைக் காண்பிக்க, மருத்துவமனையில் அனுமதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளில் நஞ்சூட்ட நோயறிதலை உறுதிப்படுத்த அல்லது மருத்துவம் சார் சட்ட இறப்புக் குறித்த புலன்விசாரணைக்கு உதவுவதற்கு இரத்தம், பிளாஸ்மா அல்லது சீரத்தில் உள்ள ஐப்யூபுரூஃபன் அளவு அறியப்படக்கூடும். அளவுக்கதிமாக உள்ளெடுத்த நோயாளிகளில் ஐப்யூபுரூஃபன் பிளாஸ்மா செறிவு, உள்ளெடுத்ததிலிருந்தான நேரம் மற்றும் சிறுநீரக நஞ்சாக்கம் உருவாகுவதற்காக அபாயம் ஆகியவற்றைத் தொடர்புபடுத்துகின்ற ஒருவரி வரைவு வெளியிடப்பட்டுள்ளது.[27]

வேதியியல் தொகு

ஐப்யூபுரூஃபன் மிகவும் குறைந்தளவு மட்டுமே நீரில் கரையக்கூடியது. 1 மி.லீ நீரில் 1 மி.கி ஐப்யூபுரூஃபனைவிடக் குறைந்தளவே கரைகிறது (< 1 மி.கி/மி.லீ).[28] இருந்தபோதும், இது ஆல்கஹால்/நீர் கலவையில் மிக அதிகளவில் கரைகிறது.

முப்பரிமாண வேதியியல் தொகு

பிற 2-அரைல்புராபியோனேட் வழிவந்தவைபோல (கீடொபுராஃபன், ஃபிளர்பைபுராஃபன், நப்ரக்ஷன், மேலும் பல உள்ளடங்கும்) ஐப்யூபுரூஃபன் புராபியோனேட் பகுதிக் கூறின் α-நிலையில் ஸ்டீரியோசெண்டரைக் கொண்டுள்ளது. அதுபோல, வேறுபட்ட உயிரியல் தாக்கங்களுக்கான சாத்தியம் மற்றும் ஒவ்வொரு ஆடி எதிர் வேற்றுருவுக்குமான வளர்சிதை மாற்றம் ஆகியவற்றுடன் ஐப்யூபுரூஃபனின் இரு சாத்தியமான ஆடி எதிர் வேற்றுருக்கள் உள்ளன.

உண்மையில் உயிருள்ளதற்கு வெளியே மற்றும் உயிரியல் செயல்முறை ஆகிய இரண்டிலுமே (S )-(+)-ஐப்யூபுரூஃபன் (டெக்ஸிப்யூபுரூஃபன்) செயற்படுமென்று கண்டுபிடிக்கப்பட்டது.

இது தர்க்கரீதியானது, ஐப்யூபுரூஃபனை தனித்த-ஆடி எதிர் வேற்றுரு தயாரிப்பாக சந்தைப்படுத்துவதன் மூலம் ஐப்யூபுரூஃபன் வாய்ப்பாடுகளின் தேர்வுத்திறன் மற்றும் வலிமை ஆகியவற்றை மேம்படுத்துவதற்கான சாத்தியம் இருந்தது (இன்னொரு NSAID, நப்ராக்ஸனில் நிகழ்வது போல).

மேலும் உயிரியல் செயல்முறை சோதனையானது ஐசோமரேஸ் (2-அரைல்புராபியனைல்-CoA எபிமெரேஸ் ) இருப்பதை வெளிக்காட்டியது என்றாலும், இது (R )-ஐப்யூபுரூஃபனை செயல்நிலை (S )-ஆடி எதிர் வேற்றுருவாக மாற்றியது.[29][30][31] ஆகவே, செலவு மற்றும் பயனின்மை காரணமாக அது தூய்மையான ஆடி எதிர் வேற்றுருவை உருவாக்குவதில் ஈடுபட்டிருக்கக்கூடும், தற்போது விற்பனைசெய்யப்பட்ட பெரும்பாலான ஐப்யூபுரூஃபன் வாய்ப்பாடுகள் சுழிமாய்க் கலவைகளாகும்.

 
 
 
 
 
 
(R )-ஐப்யூபுரூஃபன்
(S )-ஐப்யூபுரூஃபன்

செயற்கைத் தயாரிப்பு தொகு

பசுமை வேதியியலில் பிரபலமான ஆய்வாக இந்த சேர்மத்தின் செயற்கைத் தயாரிப்பு உள்ளது. ஐப்யூபுரூஃபனின் அசல் பூட்ஸ் செயற்கைத் தயாரிப்பில், ஐசோபியூட்டைல்பென்ஸீன் ஃபிரிடெல்-கிராஃப்ட் அசிட்டோன் ஏற்றம் என்பதில் தொடங்கி ஆறு படிகள் உள்ளன. ஈதைல் குளோரோஅசெட்டேட்டுடனான (டார்சன்ஸ் மறுதாக்கம்) மறுதாக்கமானது α,β-எபாக்ஸி எசுத்தரைக் கொடுத்தது, இது காபொட்சினீக்கப்பட்டு, நீராற்பகுக்கப்பட்டு ஆல்டிகைட்டாக்கப்பட்டது. ஹைட்ராக்ஸிலமைனுடனான மறுதாக்கமாந்து ஆக்ஸைமைக் கொடுத்தது, இது நைட்ரைலாக மாற்றப்பட்டு, பின்னர் விரும்பிய அமிலமாக நீராற்பகுக்கப்பட்டது:[32]

 

BHC மூலம் செய்யப்படும் மேம்பட்ட செயற்கைத்தயாரிப்புக்கு மூன்று படிகள் மட்டுமே தேவைப்பட்டன. இந்த மேம்பட்ட செயற்கைத் தயாரிப்பு, 1997 இல் ஜனாதிபதி பசுமை வேதியியல் சவால் பசுமையான செயற்கைத் தயாரிப்பு தடங்கள் விருதை வென்றது.[33] இதேபோன்ற அசெட்டைலேற்றத்தின் பின்னர், ரானே நிக்கலுடனான ஹைட்ரஜனேற்றம் ஆல்கஹாலைத் தந்தது, இது பலேடியம்-ஊக்கப்பட்ட கார்பனைலேற்றத்துக்கு உள்ளானது:[32]

 

கிடைக்கும்தன்மை தொகு

 
பரம்பரவியல் ஐப்யூபுரூஃபன் போத்தல்

ஐப்யூபுரூஃபன் 1969 இல் இங்கிலாந்திலும், 1974 இல் அமெரிக்காவிலும் மருந்துச்சீட்டின் பிரகாரம் கிடைத்தது. அப்போதுமுதல் தொடர்ந்துவந்த ஆண்டுகளில், மக்களிலும் அதோடு கட்டம் IV சோதனைகள் (அனுமதிக்குப் பிந்திய ஆய்வுகள்) எனப்படுபவற்றிலும் பரந்துபட்ட அனுபவத்துடன் சிறந்த தாங்கிக்கொள்ளும் தன்மையானது, உலகம் முழுவதுமுள்ள மருந்துக்கடைகளிலும், சூப்பர்மார்க்கெட்டுகள் மற்றும் பிற சாதாரண சில்லறைக்கடைகளிலும் மருத்துவர் எழுதிக் கொடுக்காமலே சிறிய பாக்கட்டுகளில் ஐப்யூபுரூஃபனைக் கிடைக்கச்செய்தது.

வட அமெரிக்கா தொகு

வட அமெரிக்காவில், உணவு மற்றும் மருந்து நிர்வாகம் ஐப்யூபுரூஃபனை மருத்துவர் எழுதிக்கொடுக்காமலே பயன்படுத்துவதற்கு 1984 இல் அனுமதியளித்தது.

வட அமெரிக்காவில், மருத்துவம் எழுதிக்கொடுக்காமல் 100 மி.கி க்கும் 400 மி.கி க்கும் இடைப்பட்ட அளவைகள் கிடைக்கின்றன. மருத்துவரின் சிபாரின் பேரில் மட்டுமே 600 மி.கி மற்றும் 800 மி.கி வடிவங்கள் வட அமெரிக்காவில் கிடைக்கின்றன.

2009 இல், கால்டலர் என்ற வர்த்தகப் பெயரில், ஊசிமூலம் செலுத்தக்கூடிய ஐப்யூபுரூஃபனின் முதலாவது வாய்ப்பாடானது வட அமெரிக்காவில் ஏற்கப்பட்டது. ஆகவே அந்த நாட்டில், வலி மற்றும் ஜூரம் இரண்டுக்குமே கிடைக்கின்ற ஒரேயொரு அல்லூண்வழி ஐப்யூபுரூஃபன் ஆகியது.[34]

ஐரோப்பா தொகு

ஐரோப்பாவில் சிலகாலங்களாக, மருத்துவர் எழுதிக்கொடுக்காமல் ஒரே தரத்தில் வாங்கும் மருந்தின் அளவில் கட்டுப்பாடு இருந்தது. மருந்துக்கடைகளிலுள்ள மரிமாற்றகத்துக்குப் பின்னால் இது 96 × 200 மி.கி அல்லது 400 மி.கி இன் ஒரு தொகுதியாகும், 400 மி.கி என்பது மருத்துவர் எழுதிக்கொடுக்காத விற்பனைகளின்போது கொடுக்கப்படுவது குறைவு. UK இல் மருந்துக்கடைகள் அல்லாத விற்பனை நிலையங்களில், 200 மி.கி மாத்திரைகள் மட்டுமே அனுமதிக்கப்படுகின்றன, அவை 16 மாத்திரைகள் கொண்ட அதிகபட்ச தொகுதியாக வரம்பிடப்படடுகிறது.

ஜெர்மனியில், 400 மி.கி மாத்திரைகள் மருத்துவர் சிபாரிசு இல்லாமல் மருந்துக்கடைகளில் கிடைக்கின்றபோதும், 600 மி.கி மற்றும் 800 மி.கி மாத்திரைகளின் தொகுதிகளுக்கு மருத்துவர் சிபாரிசு தேவை. இத்தாலி, பெல்ஜியம் மற்றும் நெதர்லாந்தில், மருத்துவர் சிபாரிசு இல்லாமல் 200 மி.கி மற்றும் 400 மி.கி மாத்திரைகள் கிடைக்கின்றன.

பிற நாடுகளில், 600 மி.கி உயர் அளவைகள் கிடைக்கின்றன.

2010 மருந்து உட்கொள்ளல் மறுஅழைப்பு தொகு

15 ஜனவரி 2010 அன்று, பெனாட்ரில், மொட்ரின், ராலைட்ஸ்ம் சிம்ப்ளி சிலீப், செண்ட். ஜோசப் ஆஸ்பிரின் மற்றும் டைலினால் உள்ளடங்கலாக பிரபலமான மருந்துகளில் பலநூறு தொகுதிகளை திரும்ப அழைப்பதாக ஜான்சன் அண்ட் ஜான்சன் அறிவித்தது[35]. 2,4,6-ட்ரைபுரோமொவனிசோல் வேதிப்பொருளுடன் பொதிசெய்தலில் சாத்தியமான தொற்றே இந்த மறுஅழைப்புக்கு காரணமாகும்.[36] 2,4,6-ட்ரைபுரோமொவனிசோலின் முழு ஆரோக்கிய விளைவுகள் கண்டறியப்படவில்லை.

குறிப்புகள் தொகு

  1. "WHO Model List of Essential Medicines" (PDF). World Health Organization. 2005. Archived from the original (PDF) on 2007-02-12. பார்க்கப்பட்ட நாள் 2006-03-12. {{cite web}}: Unknown parameter |month= ignored (|date= suggested) (help)
  2. Adams SS (April 1992). "The propionic acids: a personal perspective". J Clin Pharmacol 32 (4): 317–23. பப்மெட்:1569234. http://jcp.sagepub.com/cgi/reprint/32/4/317. [தொடர்பிழந்த இணைப்பு]
  3. "Dr Stewart Adams: 'I tested ibuprofen on my hangover' - Telegraph". Archived from the original on 2020-05-30. பார்க்கப்பட்ட நாள் 2008-01-20.
  4. "Topical NSAIDs: plasma and tissue concentrations". Bandolier. Archived from the original on 2016-04-17. பார்க்கப்பட்ட நாள் 2010-04-07.
  5. RC, Wong; Kang S, Heezen JL, Voorhees JJ, Ellis CN. (Dec 1984). "Oral ibuprofen and tetracycline for the treatment of acne vulgaris.". Journal of the American Academy of Dermatology. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6239884?ordinalpos=1&itool=EntrezSystem2.PEntrez.Pubmed.Pubmed_ResultsPanel.Pubmed_RVBrief. 
  6. "In Japan, an OTC ibuprofen ointment (Fukidia) for alleviating adult acne has been launched". Inpharma 1 (1530): 18. March 25, 2006. http://www.ingentaconnect.com/content/adis/inp/2006/00000001/00001530/art00048;jsessionid=1ghdlu0vup2pl.alice. [தொடர்பிழந்த இணைப்பு]
  7. Zawada, E. (1982). "Renal consequences of nonsteroidal antiinflammatory drugs". Postgrad Med 71 (5): 223–230. பப்மெட்:7041104. https://archive.org/details/sim_postgraduate-medicine_1982-05_71_5/page/223. 
  8. Townsend KP, Praticò D (October 2005). "Novel therapeutic opportunities for Alzheimer's disease: focus on nonsteroidal anti-inflammatory drugs". FASEB J. 19 (12): 1592–601. doi:10.1096/fj.04-3620rev. பப்மெட்:16195368. http://www.fasebj.org/cgi/content/full/19/12/1592. பார்த்த நாள்: 2008-12-08. 
  9. Chen, H.; Jacobs, E.; Schwarzschild, M.; McCullough, M.; Calle, E.; Thun, M.; Ascherio, A. (2005). "Nonsteroidal antiinflammatory drug use and the risk for Parkinson's disease". Ann Neurol 58 (6): 963–967. doi:10.1002/ana.20682. பப்மெட்:16240369. https://archive.org/details/sim_annals-of-neurology_2005-12_58_6/page/963. 
  10. 10.0 10.1 ஒவேஷன் பார்மகியூட்டிகல்ஸ். "நியோபுராஃபன் (ஐப்யூபுரூஃபன் லைசின்) இன்ஜக்ஷன்". பாக்கேஜ் இன்சேர்ட். [1]
  11. Geisslinger G, Dietzel K, Bezler H, Nuernberg B, Brune K (1989). "Therapeutically relevant differences in the pharmacokinetical and pharmaceutical behavior of ibuprofen lysinate as compared with ibuprofen acid.". Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 27 (7): 324–8. பப்மெட்:2777420. 
  12. Su PH, Chen JY, Su CM, Huang TC, Lee HS (2003). "Comparison of ibuprofen and indomethacin therapy for patent ductus arteriosus in preterm infants". Pediatr Int 45 (6): 665–70. doi:10.1111/j.1442-200X.2003.01797.x. பப்மெட்:14651538. 
  13. Rao P, Knaus EE (2008). "Evolution of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): cyclooxygenase (COX) inhibition and beyond". J Pharm Pharm Sci 11 (2): 81s–110s. பப்மெட்:19203472. https://ejournals.library.ualberta.ca/index.php/JPPS/article/viewFile/4128/3358. 
  14. Kakuta H, Zheng X, Oda H, et al. (April 2008). "Cyclooxygenase-1-selective inhibitors are attractive candidates for analgesics that do not cause gastric damage. design and in vitro/in vivo evaluation of a benzamide-type cyclooxygenase-1 selective inhibitor". J. Med. Chem. 51 (8): 2400–11. doi:10.1021/jm701191z. பப்மெட்:18363350. 
  15. "Ibuprofen - Drug information". Medic8.com. Archived from the original on 2009-12-19. பார்க்கப்பட்ட நாள் 2010-04-07.
  16. "Ibuprofen - Adverse effects". Global Oneness.
  17. 17.0 17.1 Rossi S, தொகுப்பாசிரியர் (2004). Australian Medicines Handbook (2004 ). Australian Medicines Handbook. பன்னாட்டுத் தரப்புத்தக எண்:0-9578521-4-2. இணையக் கணினி நூலக மையம்:224121065. 
  18. பெர்க்னர் டி, பிரிஸிபில்லா பி. ஃபோட்டோசென்சிட்டைசேஷன் கோஸ்ட் பை ஐப்யூபுரூஃபன். ஜே அம் அகாட் டெர்மடால் 1992;26(1):114-6. PubMed
  19. தாம்சன் ஹெல்த்கேர். USP DI அட்வைஸ் ஃபார் தி பேஷண்ட்: ஆண்டி-இன்ஃபிளமேட்டரி ட்ரக்ஸ், நான்ஸ்டீராய்டல் (சிஸ்டமிக்) [மானோகிராஃப் ஆன் தி இண்டர்நெட்]. பெதெஸ்டா (MD): யூ.எஸ். நேஷனல் லைப்ரரி ஆஃப் மெடிசின்; c2006 [புதுப்பித்தது 2006 ஜூலை 28; மேற்கோள் காட்டியது 2006 ஆக 5]. இங்கே கிடைக்கிறது: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/uspdi/202743.html
  20. Hippisley-Cox J, Coupland C (2005). "Risk of myocardial infarction in patients taking cyclo-oxygenase-2 inhibitors or conventional non-steroidal anti-inflammatory drugs: population based nested case-control analysis.". BMJ 330 (7504): 1366. doi:10.1136/bmj.330.7504.1366. பப்மெட்:15947398. பப்மெட் சென்ட்ரல்:558288. http://bmj.bmjjournals.com/cgi/content/full/330/7504/1366. 
  21. McElwee NE, Veltri JC, Bradford DC, Rollins DE. (1990). "A prospective, population-based study of acute ibuprofen overdose: complications are rare and routine serum levels not warranted.". Ann Emerg Med 19 (6): 657–62. doi:10.1016/S0196-0644(05)82471-0. பப்மெட்:2188537. 
  22. Vale JA, Meredith TJ. (1986). "Acute poisoning due to non-steroidal anti-inflammatory drugs. Clinical features and management.". Med Toxicol 1 (1): 12–31. பப்மெட்:3537613. 
  23. 23.0 23.1 Volans G, Hartley V, McCrea S, Monaghan J. (2003). "Non-opioid analgesic poisoning". Clinical Medicine 3 (2): 119–23. doi:10.1007/s10238-003-0014-z. பப்மெட்:12737366. 
  24. Seifert SA, Bronstein AC, McGuire T (2000). "Massive ibuprofen ingestion with survival". J. Toxicol. Clin. Toxicol. 38 (1): 55–7. doi:10.1081/CLT-100100917. பப்மெட்:10696926. 
  25. American Academy Of Clinical Toxico; European Association Of Poisons Cen (2004). "Position paper: Ipecac syrup". J. Toxicol. Clin. Toxicol. 42 (2): 133–43. doi:10.1081/CLT-120037421. பப்மெட்:15214617. 
  26. Hall AH, Smolinske SC, Conrad FL, et al. (1986). "Ibuprofen overdose: 126 cases". Annals of emergency medicine 15 (11): 1308–13. doi:10.1016/S0196-0644(86)80617-5. பப்மெட்:3777588. 
  27. ஆர். பேசல்ட், டிஸ்பொசிஷன் ஆஃப் டாக்சிக் ட்ரக்ஸ் அண்ட் கெமிக்கல்ஸ் இன் மேன் , 8ஆவது பதிப்பு, பயோமெடிக்கல் வெளியீடு, ஃபாஸ்டர் சிட்டி, CA, 2008, பக்கம். 758-761.
  28. "மொட்ரின் (ஐப்யூபுரூஃபன்) ட்ரக் டிஸ்கிரிப்ஷன் - FDA அப்ரூவ்ட் லேபலிங் ஃபார் பிரிஸ்கிரிப்ஷன் ட்ரக்ஸ் அண்ட் மெடிகேஷன்ஸ் அட் RxList". Archived from the original on 2008-09-12. பார்க்கப்பட்ட நாள் 2010-04-07.
  29. Chen CS, Shieh WR, Lu PH, Harriman S, Chen CY (1991). "Metabolic stereoisomeric inversion of ibuprofen in mammals". Biochim Biophys Acta 1078 (3): 411–7. பப்மெட்:1859831. 
  30. Tracy TS, Hall SD (1992). "Metabolic inversion of (R)-ibuprofen. Epimerization and hydrolysis of ibuprofenyl-coenzyme A". Drug Metab Dispos 20 (2): 322–7. பப்மெட்:1352228. 
  31. Reichel C, Brugger R, Bang H, Geisslinger G, Brune K (1997). "Molecular cloning and expression of a 2-arylpropionyl-coenzyme A epimerase: a key enzyme in the inversion metabolism of ibuprofen". Mol Pharmacol 51 (4): 576–82. பப்மெட்:9106621.  ஃபிரீ ஃபுல் டெக்ஸ்ட்
  32. 32.0 32.1 http://www.rsc.org/education/teachers/learnnet/green/ibuprofen/
  33. "Presidential Green Chemistry Challenge: 1997 Greener Synthetic Pathways Award". U.S. Environmental Protection Agency. பார்க்கப்பட்ட நாள் 2009-08-18.
  34. Drugs.com(June 11, 2009). "FDA Approves Caldolor: Cumberland Pharmaceuticals Announces FDA Approval of Caldolor". செய்திக் குறிப்பு. பார்க்கப்பட்டது: 2009-06-13.
  35. இன் ரீகால், அ ரோல் மாடல் ஸ்டம்பிள்ஸ், நடாஷா சிங்கர், நியூ யார்க் டைம்ஸ், 17 ஜனவரி 2010.
  36. டைலினால் ரீகால் எக்ஸ்பாண்ட்ஸ், WebMD, அணுகியது 1-17-2010.

வெளிப்புற இணைப்புகள் தொகு

"https://ta.wikipedia.org/w/index.php?title=ஐப்யூபுரூஃபன்&oldid=3546793" இலிருந்து மீள்விக்கப்பட்டது